石斛兰的营养保健价值和药效与其体内富含氨基酸有关。其中谷氨酸和天冬氨酸含量较高。如铁皮石斛含有17种氨基酸，包括7种人体必需氨基酸（除色氨酸外）和全部3种半必需氨基酸。金钗石斛鲜品含有6种人体必需氨基酸，精氨酸含量较高。石斛兰还含有丰富的微量元素，尤以Se和Fe的含量较高。Se元素在抗氧化、抗癌和增强免疫力等方面有很大作用。
对石斛碱类的研究是从20世纪30年代开始的。迄今各国学者已研究了35种以上石斛属植物的化学成分，其中有5种含有石斛碱（dendrobine）类生物碱，茎含生物碱0.41%-0.64%，主要有石斛碱、石斛酮碱、石斛胺、金钗碱、石斛高碱、石斛次碱、N-甲基石斛碱、石斛宁等。不同种的化学成分差异较大，如金钗石斛含有1种石斛碱。
从石斛兰叶中还可分离得到石斛醌，β-谷甾醇及β-谷甾醇葡萄糖甙。这些物质具有抗衰老、促进胃液分泌、帮助消化、降低心肌收缩力、降低血压、扩张肠黏膜血管等作用。美花石斛不含石斛碱而含石斛宁定、石斛宁、石斛酚；密花石斛含有丰富的滨蒿内酯；铁皮石斛含有丰富的石斛多糖；流苏石斛含豆甾醇类及谷甾醇类等。叠鞘石斛含β-谷当醇、2,6-二甲氧基苯酮、毛兰菲及鼓糙石斛素。
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