石斛味甘、性微寒、归胃、肾经，具有益胃生津、滋阴清热、润肺止咳、明目强身等功效。在治疗恶性肿瘤、胃肠道疾病、糖尿病、白内障、关节炎、血栓闭塞性脉管炎及慢性咽炎等疾病有很好的疗效。其中，菲类化合物具有抗癌活性，石斛多糖具有直接促进淋巴细胞有丝分裂的作用，石斛碱具有止痛和解热作用，可降低心率、血压，减慢呼吸。
科学诸多研究表明，石斛主要的成分为石斛多糖、石斛碱、石斛酚、石斛胺，总氨基酸，还有特殊的菲类、联苄类抗癌成分。其中石斛多糖含量高达22%。铁皮石斛含有17种氨基酸和7种无机元素，其野生品及其悬浮培养的原球茎氨基酸的总量分别达到133.1、120.4 mg/g，其中，铁皮石斛生品以谷氨酸、天冬氨酸、缬氨酸和亮氨酸为主要氨基酸，4种氨基酸占总氨基酸的43.8%。而悬浮培养的原球茎以谷氨酸、天冬氨酸和精氨酸为主要氨基酸，这3种氨基酸占总氨基酸的52.0%。谷氨酸、天冬氨酸的含量在野生品和原球茎中都比较高，在人体必需氨基酸中，两者都含有除色氨酸以外的全部人体必需氨基酸，其中，亮氨酸比例最高。
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