铁皮石斛花含石斛碱、石斛胺、石斛次碱、石斛星碱、石斛因碱、6-羟石斛星碱，尚含粘液质、淀粉。铁皮石斛花含有的生物碱在不同的品种中，也是不同的。
1、铁皮石斛花的氨基酸中主要以精氨酸为主，其次为脯氨酸；铁皮石斛茎条的多糖含量高于铁皮石斛花，而铁皮石斛花的总酚和总黄酮高于铁皮石斛茎；铁皮石斛花的还原力强于铁皮石斛茎。
2、多糖成分是铁皮石斛花的主要有效成分，多糖成分能够清除自由基，具有抗氧化活性，可以调节机体免疫力，防治亚健康，减少疾病的产生，抑制肿瘤，延缓衰老。
3、铁皮石斛花中除含有多糖外，还含有17种氨基酸及多种矿物质是人体必不可少的营养成分。由此可见，铁皮石斛花具有明显的机体调节功能和防病作用，可以作为保健食品的主要原料之一。
4、铁皮石斛花中还含有联苄、菲类、铜、酯类化合物。这些物质有不同程度的抗突变，抗肿瘤活性，如毛兰素。还有活血化瘀、抗血栓的作用，如滨蒿内酯。
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